GILOTRIF

Gilotrif是第二代口服標靶藥,屬EGFR抑制劑,更是首個不可逆ErbB家族抑制劑,可永久性阻斷促進癌細胞發展的蛋白,用作治療晚期或轉移性非小細胞肺癌,可延長患者的無惡化存活期。
 
EGFR基因突變的肺癌
非小細胞肺癌佔整體肺癌80%,主要原因為EGFR基因突變,它的發生率在亞裔患者中約佔40%,常見於無吸煙人士和女性。EGFR是表皮生長因子受體,當它與表皮生長因子結合時,會啟動一系列訊息傳遞,包括細胞分裂及生長。當EGFR水平異常增高,令細胞不正常地分裂和生長,最後會演變為肺癌。Gilotrif就是針對EGFR異變的標靶藥物,透過抑制EGFR上的酪氨酸激酶,堵截癌細胞EGFR生長訊號的傳遞,從而減慢癌細胞生長並加快其凋亡。
 
第二代VS第一代
Gilotrif有別於第一代抑制劑,它可永久並不可逆轉地與癌細胞受體蛋白家庭(ErbB家族)所有成員結合,包括EGFR、HER2、ErbB3及ErbB4,截斷下游訊息傳達,從而阻止癌細胞生長,令腫瘤凋亡。相反,上一代抑制劑只能針對單一受體,與ErbB1受體結合,而結合更加是暫時性的,相反,Gilotrif卻能把ErbB家族一網打盡,阻斷所有容易產生突變的癌細胞家族,減少或延遲抗藥性的出現,使患者的存活率得以延長。
 
臨床研究
Gilotrif在存活期、客觀有效率等方面都較上一代EGFR抑制劑好。研究顯示,Gilotrif能進一步降低癌症進展風險和死亡風險19-26%;反應率從上代的56%提高至70%;反應持續期中位數則提升至10.1個月。此外,Gilotrif可延長無惡化存活率,18個月無惡化存活率由15%上升至27%,兩年無惡化存活率更較上代高10%,達18%。
 
副作用
Gilotrif常見的副作包括皮疹、腹瀉、指甲炎、口腔潰瘍、食慾不振等,這些副作用一般都可以靠調整份量或處方其他藥物來控制,並不會對患者的生活質素構成太大影響。

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https://www.prnasia.com/story/170740-1.shtml
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4805786/

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